中文名称:盐酸埃罗替尼
英文名称:Erlotinib hydrochloride
CAS号:183319-69-9
分子式:C22H23N3O4.HCl
分子量:429.90
结构式:
熔点:223-225℃
沸点:548.2°C at 760 mmHg
闪点:285.4°C
性状:类白色粉末
含量 ≥99.0
水分 ≤1.0%
残渣≤ 0.5%
小分子化合物埃罗替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制物,通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争性结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位,抑制磷酸化反应,从而阻断向下有增殖信号传导,抑制肿瘤细胞配体依赖的HER-1/EGFR 的活性,达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。
埃罗替尼也是另一个用于NSCLC治疗的酪氨酸激酶抑制剂。临床试验的结果表明,它的主要毒性和副作用是剂量依赖性皮疹和腹泻,其他少见的副作用是头痛,恶心呕吐等。