阿奇沙坦侧链制取反应的限制

以 2-［N-( 2'-氰基［1，1'- 联苯基］-4-基) 甲氨基］-2-硝基苯甲酸甲酯为起始原料，经还原、环合、缩合、闭环、水解五步反应合成得到阿奇沙坦，又将阿奇沙坦与4-氯甲基-5-甲基-1，3间二氧杂环戊烯-2-酮见过酯化反应得阿奇沙坦侧链。

以3-硝基邻苯二甲酸-1-甲酯为起始原料,经羧基转为氨基、还原、环合、N-烷基化、缩合、闭环、水解、酯化共8步反应制得了降压药阿奇沙坦侧链。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达30%。该反应需用到叠氮化钠且步骤较长，工业化生产有一定的限制。

阿奇沙坦侧链的生产需要有更为安全、价廉易得的方法，能够适用于工业大规模生产，制成反应物的步骤尽可能的简短。

• 上一篇：盐酸埃罗替尼是口服类药剂
• 下一篇：盐酸埃罗替尼合成工艺